Zaburzenia lipidowe
Słowo o statynach — historia, skuteczność i bezpieczeństwo
W przestrzeni publicznej często spotykam się z niechęcią do tej grupy leków. Bierze się to z czarnego PR, który mają statyny — szczególnie w internecie. Ma to niestety bardzo niekorzystny wpływ na nas jako społeczeństwo: zwiększa śmiertelność, w tym liczbę zawałów i udarów.
Cofnijmy się w czasie i zobaczmy, jak statyny osiągnęły swoją dzisiejszą pozycję.
Lata 70. — grzyby, Akira Endo i hipoteza, która zmieniła medycynę
W latach 70. ubiegłego wieku japoński biochemik Akira Endo pracował nad substancjami wytwarzanymi przez grzyby i ich wpływem na syntezę cholesterolu. Postawił hipotezę, że grzyby bronią się przed innymi organizmami, wytwarzając związki blokujące syntezę cholesterolu — niezbędnego do tworzenia ścian komórkowych.
Przeanalizował tysiące różnych związków chemicznych pod tym kątem. Kilka z nich wywoływało pożądany efekt. Jednym z nich była compaktyna, później nazwana mewastatyną. Do końca lat 70. wykazano, że mewastatyna obniża poziom cholesterolu LDL u zwierząt i ludzi.
1979 — wyścig patentowy: monakolina K i lowastatyna
W lutym 1979 r. wyizolowano trzy analogi mewastatyny — monakolinę J, K i L. Najwyższą skuteczność wykazała monakolina K i w tym samym miesiącu została opatentowana. Do dzisiaj jest stosowana w leczeniu podwyższonego cholesterolu — obecna na rynku jako preparat z fermentowanego czerwonego ryżu, dostępny bez recepty.
Trzy miesiące wcześniej, w listopadzie 1978 r., inni badacze z firmy Merck wyizolowali z grzybni Aspergillus terreus lowastatynę. W październiku 1979 r. naukowcy doszli do wniosku, że lowastatyna i monakolina K to ta sama substancja. Patent na nią wpłynął jednak cztery miesiące po monakolinie.
Sprawy patentowe uniemożliwiły komercjalizację monakoliny K, a badacze z Mercka w latach 90. odkryli i skomercjalizowali kolejną — już półsyntetyczną — statynę: simwastatynę.
1982–1987 — pierwsze podanie pacjentom i rejestracja FDA
W 1982 r. rozpoczęto podawanie lowastatyny pacjentom z ciężką hipercholesterolemią, niewrażliwą na znane wówczas preparaty. Skuteczność takiego leczenia okazała się bardzo wysoka.
Na tej podstawie w 1983 r. ruszyły szeroko zakrojone badania kliniczne w USA. Zakończono je pod koniec 1986 r. Na początku 1987 r. wystąpiono do FDA o rejestrację — i 1 września 1987 r. FDA ogłosiła akceptację lowastatyny pod nazwą Mevacor.
1994 — badanie 4S i przełom w myśleniu o cholesterolu
W 1994 r. ogłoszono wyniki jednego z najbardziej znamiennych badań klinicznych dotyczących statyn — Scandinavian Simvastatin Survival Study, znanego jako badanie 4S.
Wynik 4S: w grupie pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy otrzymali simwastatynę, śmiertelność była o 30% niższa w porównaniu z grupą placebo.
Wyniki badania 4S odegrały kluczową rolę w potwierdzeniu paradygmatu, zgodnie z którym poziom cholesterolu LDL stanowi główną przyczynę miażdżycy tętnic.
30 lat dowodów — „im niżej, tym lepiej" i „im dłużej, tym lepiej"
Od tego czasu powstały kolejne — już w pełni syntetyczne — statyny, o coraz lepszym profilu bezpieczeństwa. Następujące po sobie badania kliniczne potwierdzały celowość obniżania cholesterolu w celu zmniejszenia liczby zawałów serca i udarów mózgu.
Na przestrzeni ostatnich 30 lat statyny stały się z pewnością jedną z najlepiej udokumentowanych terapii farmakologicznych w medycynie. Patenty już dawno wygasły — dzięki czemu koszt tych leków wynosi obecnie od kilku do kilkudziesięciu złotych za miesiąc terapii.
Stan wiedzy na dzisiaj potwierdza dwa podejścia:
- Im niżej cholesterol LDL — tym lepiej.
- Im dłużej utrzymywany jest niski poziom — tym lepiej.
Wraz z narastającą liczbą dowodów potwierdzających bezpieczeństwo, leczenie statynami rozszerzono nawet na dzieci od 6. roku życia oraz młodzież cierpiącą na rodzinną hipercholesterolemię (FH).
A co z działaniami niepożądanymi?
Działania niepożądane statyn — przede wszystkim bóle mięśni i podwyższenie parametrów wątrobowych — dotyczą tylko 2–3% osób stosujących lek. U większości pacjentów statyny są tolerowane bardzo dobrze, a ewentualne dolegliwości zwykle ustępują po zmianie preparatu lub dawki.
Krótko: statyny to nie modny lek z reklamy ani spisek koncernów. To preparaty z ponad 40-letnią historią, opracowane na bazie naturalnych związków z grzybów, z potwierdzonym wpływem na zmniejszenie liczby zawałów, udarów i zgonów. Decyzja o ich włączeniu zawsze powinna być indywidualna — i najlepiej podjęta wspólnie z lekarzem prowadzącym.
Jeśli masz wysoki cholesterol, podejrzewasz u siebie rodzinną hipercholesterolemię albo zastanawiasz się, czy leczenie statyną jest dla Ciebie właściwe — umów wizytę lub zadzwoń: +48 888 511 121.